此類藥物的發現有一定的偶然性，在研究中樞鎮痛藥哌替啶的衍生物過程中，人們發現哌替啶的哌啶環上的N-甲基為某一類特定基團取代之后，分子產生較強的抗精神分裂作用，由此人們發現了第一個丁酰苯類抗精神分裂藥氟哌啶醇，此后人們以氟哌啶醇為先導化合物又經過結構改造優化出更多其他藥物。 丁酰苯類屬于抗精神病類藥,通過阻滯邊緣系統、下丘腦及黑質－紋狀體等部位的多巴胺受體產生作用,有極強的安定作用及鎮吐作用,可發生錐體外系反應。臨床常用的為氟哌利多和氟哌啶醇。 丁酰苯類藥物是臨床上治療精神病時常用的一類藥物，其中的氟哌啶醇和氟哌利多還常作為一種強安定藥廣泛用于臨床麻醉。